替尔泊肽 2026 全解读：临床数据、与司美格鲁肽的头对头对决，以及加拿大批准了什么
这款双重激动剂在 SURMOUNT-1 实现 22.5% 的平均体重下降，并在首个头对头试验中直接胜过司美格鲁肽。以下是真实数据、加拿大批准时间线，以及购买研究级原料时真正重要的区别。
- 替尔泊肽（本目录称 GLP-2/Tirz）是 GIP 与 GLP-1 双受体激动剂——司美格鲁肽作用于一个受体，Retatrutide 作用于三个。
- SURMOUNT-1（2,539 名受试者，NEJM，2022 年 6 月 4 日）：15 mg 组 72 周平均体重下降 22.5%，安慰剂组 2.4%。
- SURMOUNT-5 是与司美格鲁肽的首个头对头试验：72 周 20.2% 对 13.7%（751 名受试者，NEJM 2025），腰围分别缩小 18.4 厘米与 13.0 厘米。
- 在合并 2 型糖尿病的肥胖成年人中，SURMOUNT-2 显示 15 mg 组下降 15.7%。
- 加拿大已三次批准替尔泊肽：Mounjaro 自 2022 年用于 2 型糖尿病，Zepbound 于 2025 年 5 月用于体重管理，Zepbound 于 2026 年 6 月 11 日用于阻塞性睡眠呼吸暂停。
- 获批产品是由药房调配的处方药。研究级原料不是该产品，也不能替代它。
- 仅供体外实验室研究使用——未获加拿大卫生部批准用于治疗。
证明两个受体胜过一个的化合物
替尔泊肽——本目录中的 GLP-2/Tirz——终结了关于"叠加肠促胰素受体是否真的有用"的争论。
司美格鲁肽（Ozempic、Wegovy）作用于一个受体：GLP-1。替尔泊肽作用于两个，增加了 GIP。多年来这只是理论优势，因为没人把两种化合物直接放在一起比较。如今数据既覆盖了理论，也覆盖了直接对决，两者指向同一结论。
关于三受体版本，参见我们的 Retatrutide 三期数据解读。
SURMOUNT-1：奠基性试验
2022 年 6 月 4 日发表于《新英格兰医学杂志》。2,539 名受试者按 1:1:1:1 随机分入 5 mg、10 mg、15 mg 和安慰剂组，主要终点为 72 周。
| 组别 | 72 周平均体重下降 | 平均减重 |
|---|---|---|
| 安慰剂 | 2.4% | 2 公斤 |
| 5 mg | 16.0% | 16 公斤 |
| 10 mg | 21.4% | 22 公斤 |
| 15 mg | 22.5% | 24 公斤 |
约十分之九的替尔泊肽组受试者体重下降。在当时，非糖尿病肥胖人群中 22.5% 的平均降幅，是同等规模试验中任何药物取得的最高数字。
SURMOUNT-5：一锤定音的对决
这是最关键的试验，因为它消除了跨试验比较的猜测成分。SURMOUNT-5 让替尔泊肽与司美格鲁肽正面交锋：相同方案、相同人群、相同疗程。
751 名受试者，2023 年 4 月至 2024 年 11 月在 32 个中心入组，随机接受替尔泊肽（10 或 15 mg）或司美格鲁肽（1.7 或 2.4 mg），为期 72 周。2025 年发表于《新英格兰医学杂志》（Aronne 等，393(1):26-36）。
**结果：替尔泊肽平均下降 20.2%，司美格鲁肽 13.7%（p<0.001）**——22.8 公斤对 15.0 公斤。腰围分别缩小 18.4 厘米与 13.0 厘米，同样 p<0.001。
在完全相同的条件下相差 6.5 个百分点。
SURMOUNT-2：糖尿病人群
在合并 2 型糖尿病的肥胖或超重成年人中，替尔泊肽 15 mg 组 72 周平均体重下降 15.7%（《柳叶刀》，2023 年）。数值较低属于预期：在这一类药物中，2 型糖尿病患者的减重难度普遍更大。
替尔泊肽在同类中的位置
| 化合物 | 受体 | 试验最高体重下降 |
|---|---|---|
| 司美格鲁肽 | GLP-1 | 14.9%（STEP-1，68 周） |
| 替尔泊肽 | GIP + GLP-1 | 22.5%（SURMOUNT-1，72 周） |
| Retatrutide | GIP + GLP-1 + 胰高血糖素 | 28.3%（TRIUMPH-1，80 周） |
降幅随受体数量近乎线性递增，这正是该领域转向三重激动剂的原因。但三者之中，只有替尔泊肽既已获批，又拥有已发表的头对头胜绩。
加拿大究竟批准了什么
这正是替尔泊肽与 Retatrutide 的根本差别所在。
- —**Mounjaro（替尔泊肽）用于 2 型糖尿病**——加拿大自 2022 年批准，此后扩展至 10 岁及以上 2 型糖尿病儿童。
- —**Zepbound（替尔泊肽）用于体重管理**——加拿大卫生部于 2025 年 5 月批准，适用于 BMI ≥30 的成年人，或 BMI ≥30 以下但 ≥27 并伴有至少一种体重相关疾病者。
- —**Zepbound 用于阻塞性睡眠呼吸暂停**——2026 年 6 月 11 日批准用于肥胖成年人，是加拿大唯一获此适应症的 GLP-1 药物。加拿大卫生部明确指出，它不能立即取代 CPAP，后者在中重度病例中仍是一线治疗。
**而这就是真正重要的区别。** 上述批准针对的是处方药：按药典标准生产，由药剂师调配，由临床医生开具并监测。研究级替尔泊肽完全是另一回事：一种实验室试剂，用于体外研究，没有处方、没有药剂师、没有临床监督。它不是获批产品，不等同于获批产品，也不是获取该产品的廉价途径。
研究级原料的用途是实验室工作——受体结合研究、肠促胰素药理学比较、体外代谢模型。对这些用途而言，唯一重要的问题是：瓶中之物是否与标签相符。
在加拿大采购 GLP-2/Tirz
Popular Peptides 供应 GLP-2/Tirz 用于体外研究：
- —**从加拿大境内发货。** 自不列颠哥伦比亚省温哥华发出，通常 2 至 5 个工作日，全程追踪并投保。无需清关，不存在边境扣押。
- —**每一批次均经独立检测。** 由第三方实验室以 HPLC 检测纯度、LC-MS 确认身份。已公布批次的 HPLC 纯度平均高于 99%。可在批号查询工具中自行查阅分析证书，或浏览全部实验室结果。
- —**以加元计价结算，** 支持信用卡与 Interac 电子转账，满 300 加元免运费。
- —**隐私包装、全程投保，** 并有加拿大本地客服。
常见问题
替尔泊肽是什么？
替尔泊肽，本站称 GLP-2/Tirz，是 GIP 与 GLP-1 受体的合成双重激动剂。作为药品，它以 Mounjaro 和 Zepbound 的名称销售。本站提供的是研究级原料，仅供体外实验室使用，并非获批的药品。
替尔泊肽在试验中减重多少？
在 SURMOUNT-1（NEJM，2022 年 6 月 4 日）中，15 mg 组 72 周平均体重下降 22.5%，约 24 公斤，安慰剂组为 2.4%。在 2 型糖尿病成年人中（SURMOUNT-2）为 15.7%。
替尔泊肽比司美格鲁肽更好吗？
在首个头对头试验 SURMOUNT-5 中，751 名受试者历时 72 周，替尔泊肽平均下降 20.2%，司美格鲁肽 13.7%（p<0.001），腰围缩小幅度也更大。这是同一方案下的直接比较，而非跨试验推断。
替尔泊肽在加拿大获批了吗？
已获批，作为处方药：Mounjaro 自 2022 年用于 2 型糖尿病，Zepbound 自 2025 年 5 月用于体重管理，Zepbound 自 2026 年 6 月 11 日用于阻塞性睡眠呼吸暂停。研究级原料不是获批产品，也不能替代它。
在加拿大可以购买替尔泊肽吗？
Popular Peptides 提供 GLP-2/Tirz 供实验室研究使用，自温哥华境内发货，附第三方分析证书，可按批号查验。它不是获批药品，不供人类或动物食用。
资料来源
- —Jastreboff AM 等，SURMOUNT-1，《新英格兰医学杂志》，2022 年 6 月 4 日
- —Aronne LJ 等，SURMOUNT-5，《新英格兰医学杂志》，2025;393(1):26-36
- —Garvey WT 等，SURMOUNT-2，《柳叶刀》，2023 年
- —加拿大卫生部批准 Zepbound 用于阻塞性睡眠呼吸暂停，2026 年 6 月 11 日
GLP-2/Tirz 仅供体外实验室研究使用。它不是获批药品，未获加拿大卫生部批准用于治疗，不供人类或动物食用。限 18 岁以上。
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